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抗组胺药物是一类通过与组胺受体结合拮抗组胺作用的药物,即组胺受体拮抗剂。组胺H1受体拮抗剂可有效缓解组胺引起的皮肤瘙痒、红斑、风团及鼻痒、流涕、喷嚏、眼痒、结膜充血等症状,临床可用于皮炎湿疹类皮肤病、荨麻疹、过敏性鼻炎等的治疗。一、抗组胺药物的分代
抗组胺药物根据结构和功能特点不同,可分为第一代和第二代,其中第二代中又有第二代新型之说即第二代新型抗组胺药物。分代
药物
注意事项
第一代抗组胺药物
(镇静性抗组胺药物)
苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、氯马斯汀、多西拉敏、赛庚啶、羟嗪、去氯羟嗪、曲普利啶、美喹他嗪、多塞平、新安替根等
①第一代抗组胺药物有抗过敏、抗胆碱作用,其抗胆碱作用有助于减少鼻咽分泌物、减轻咳嗽症状。有一定的中枢镇咳作用。半衰期短,需每日服用2-3次。
②多塞平为三环类抗抑郁药,兼有抗过敏作用,可阻断组胺H1和H2受体。
③第一代抗组胺药物受体选择性较差,副作用较多。
第二代抗组胺药物(非镇静性或低镇静性抗组胺药物)
氯雷他定、西替利嗪、依巴斯汀、奥洛他定、咪唑斯汀、氮卓斯汀、卢帕他定等
①第二代抗组胺药物有抗过敏、有抗炎、无抗胆碱作用,受体选择性和特异性强。西替利嗪、左西替利嗪、阿伐斯汀等有轻度中枢抑制作用。
②多数需经肝代谢成活性成分而发挥药理作用。
第三代抗组胺药物(第二代新型抗组胺药物,非镇静性或低镇静性抗组胺药物)
地氯雷他定、枸地氯雷他定、左西替利嗪、非索非那定等
①第三代新型抗组胺药物是为第二代抗组胺药物的衍生物或代谢产物,有抗过敏、抗炎作用。其口服吸收更快、起效更快、作用更持久、代谢率更低、不良反应更少等。
②第二代新型抗组胺药物一般不是肝酶的底物,与肝酶抑制剂相互作用少。
二、抗组胺药物在皮炎湿疹类皮肤病中的选用
抗组胺药物治疗皮炎湿疹类皮肤病的可能机理主要是抗组胺、止痒、抗炎及免疫调节,其适于经保湿及外用糖皮质激素等抗炎药物治疗不能控制的各类皮炎湿疹。多数皮炎湿疹类皮肤病病程长,需长期用药,应首选第二代、第二代新型抗组胺药物或非镇静性抗组胺药物。因第一代抗组胺药物潜在的不良反应如影响睡眠质量、降低学习及认知能力,甚至过量致死,故对瘙痒明显或伴有睡眠障碍者建议短期(1周左右)使用第一代抗组胺药物,不推荐长期使用。《抗组胺药治疗皮炎湿疹类皮肤病临床应用专家共识》(年)中指出,地氯雷他定、西替利嗪有抑制嗜酸性粒细胞趋化的作用,对一些伴有嗜酸性粒细胞增多的皮炎湿疹类皮肤病,可优先使用,但尚需循证医学证据。不同药物间的疗效有差异,如研究发现第二代新型抗组胺药物枸地氯雷他定联合其他药物治疗湿疹的效果优于氯苯那敏联合同样药物治疗。抗组胺药物对非组胺相关的瘙痒无效,不建议单纯使用抗组胺药物,应适当配合外用药物或其他系统药物如免疫抑制剂、选择性Th2细胞因子抑制剂、生物制剂及小分子抗炎药物等。《抗组胺药治疗皮炎湿疹类皮肤病临床应用专家共识》(年)中指出,抗组胺药物治疗湿疹皮炎类皮肤病的疗程建议在症状完全消退后再酌情维持1-2周。因抗组胺药物在组织中停留的时间要长于其血清存留时间,在症状完全控制的前提下,小剂量依然有效,故维持期间可通过逐日减少药量或延长给药间隔的方法,逐渐停用。三、抗组胺药物使用的注意事项
1.轻度、限局性(<10%体表面积)的刺激性皮炎、变应性接触性皮炎、乏脂性湿疹、角化性湿疹等,若使用外用治疗能控制症状,可不使用抗组胺药物。2.老年人尽量不使用第一代抗组胺药物,其中枢抑制作用易致老人摔倒,其抗胆碱作用会加重青光眼、排尿困难、便秘、心律失常等不良反应。老年人首选第二代、第二代新型抗组胺药物,加量及联用时要缓慢增加剂量或数量。3.建议早用药、规律用药。抗组胺药物对已经发生的临床症状不起作用,故给药要早。实际临床中,按照说明书规律连续用药才能预防后续的临床症状,而不是有症状时才用药,无症状马上停药。4.抗组胺药物联合使用时,同时使用的抗组胺药物不宜超过4种。5.不建议外用抗组胺药物。6.第一代及某些第二代抗组胺药物可能有中枢抑制作用,会产生嗜睡,故司机等需保持高度警觉者及老年人易摔倒,应慎用。参考文献:
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5.咳嗽的诊断与治疗指南()[J].中华结核和呼吸杂志,,39(5):-
6.赖克方.慢性咳嗽[M].北京:人民卫生出版社,:
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(本文仅供专业人士参考)
福利到炎炎夏日,“药店人